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请远离六种中药,强心药的服用注意事项大赢家比分:

患儿因先心、心肌炎、肺炎、呼衰、心衰入院,入院后由于病情严重,发出病危通知,给予强心、利尿、扩血管等治疗,病情没有明显改善。

近期有朋友咨询治疗心衰的药物,仔细询问,患者多由冠心病、高血压病等发展到晚期。这些疾病由于前期控制不好,严重发展到心力衰竭,而心力衰竭后果严重,3年内50%患者会反复住院,2年内死亡率可达30%,6年内死亡率可达70%,与恶性肿瘤致死率相仿,十分值得警醒!

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患儿心率170-175次/分,遵医嘱静推1次西地兰0.4mg后,心率160次/分。半小时后患儿突然面色青紫,自主呼吸消失,心跳骤停,抢救无效死亡。

这里再次呼吁:高血脂、高血压等慢性病需要长期服药维持,无论患者感觉多麻烦,请一定按医嘱用药,切勿听信“保健秘方”而擅自停药,否则会发展到严重后果,而此时无论再高明的专家大师,都不会有更多的治疗或用药方法可供选择!

在心内科的工作中,想必各位医生对抗血小板药物、降压药、调脂药、抗心绞痛药、强心药等药物再熟悉不过了。但是,这些药物的服用时间你真的都了然于心了吗?下面为大家总结几类常用药物的服药时间。

强心药具有增强心肌收缩力,增加心脏排出量的作用,是治疗各种慢性心力衰竭及某些心脏手术后的常用药物。但强心药具有排泄缓慢,容易蓄积、治疗剂量与中毒剂量非常接近的特点,以及体质差异等多种因素,在临床上容易出现强心剂中毒,甚者还会导致生命危险,因此,患者在使用强心药时,应遵从医嘱办事,尤其是在家庭用药时,应注意以下几个方面。

这例案件在当地法院进行了审理,司法鉴定结果:认为根据西地兰的注射要求,注射时应稀释后缓慢注射,院方自认注射时间为1分35秒;同时医嘱也存在瑕疵,未根据常规严格遵循药品使用说明书关于缓慢注射的要求。最终,法院判决医院对原告的经济损失承担40%赔偿责任。

抗心力衰竭的药物主要有强心苷类,顾名思义,该类药物可以加强心肌收缩力,对抗心衰。该类药物最初来源于植物“毛花洋地黄”,临床上已使用数百年,效果明显,目前已经衍生出诸如地高辛,西地兰,洋地黄毒苷,去乙酰毛花苷为代表的药物。该类药物主要通过抑制心肌细胞膜上的钠-钾-三磷酸腺苷酶(钠-钾-ATP酶)的活性,而加强心肌收缩力。但是,该类药物有个非常大的缺陷:有效剂量与中毒剂量、致死量三者相当接近!换句话说,安全范围比较小,药物少一点点不起作用,药物多一点点可能中毒!而且药物在体内排泄慢,容易积蓄中毒,一般需要在病房检测下使用,相对麻烦。但数百年来,虽然科研人员一直在研究,到现在仍然没能发现相对安全的新药物来取代它们。

抗血小板药物:阿司匹林

正确选择药物:各种强心药,虽然作用性质基本相似,但它们的作用强度,快慢及维持时间却大有差异。如洋地黄是一种慢效强心药,口服后发挥治疗作用的时间比较缓慢,但在体内的代谢及排泄也较缓慢,因此,其作用持续的时间比较长,一般用于需要长期服用强心药的慢性心力衰竭病人。地高辛是一种中速强心药,口服后开始起效的时间比洋地黄快,但进入体内后排泄的时间也比较快,蓄积性较小,作用维持时间也短,一般比较安全,适用于急性心衰已得到控制,但还需要口服维持量药物的病人。西地兰是一种快速强心药,用药后强心作用的时间比较快,在体内的代谢及排泄也快,蓄积性小,作用持续时间也短。这种药物常采用静脉注射,适用于危重的急症病人,在短时期内可以反复、多次使用,但不宜在家庭中进行。

上述案例中提及的西地兰是强心药的一种。

鉴于这种药物本身即相对凶险,具有慢性病史的患者或家人应该警惕,尤其是在冠心病、高血压控制不利,不可避免发展到心衰之后,更应该注重控制某些中药的应用!中西药合用是我国的特殊国情,但是,中药应用的随意性更大,所能接受的正规药物安全监控更少,往往是患者自主服用,医师药师毫不知情,这种情况下出现的配伍禁忌更隐秘、危害更大,尤其是在使用相对凶险的强心苷类药物时!

早上 or 晚上?

严格掌握用药剂量及时间:强心药应按照医师的嘱咐使用,家属不能随意为病人增加或减少剂量,也不能将一天的药物一次性服用,也不能漏服,因此,一定要按规定时间、规定剂量服用。在服用强心药时,还应注意补充氯化钾,这种药物虽然与心衰没有直接关系,但它对防止强心药中毒有一定的作用。 警惕强心药物中毒:强心药物主要从含强心甙的植物中提取,所以医学上又把强心药称为强心甙。由于强心甙的治疗剂量已接近中毒剂量的60%,因而用药不当,或同时应用排钾利尿剂时,很容易出现中毒反应,其毒性反应一般可归纳为以下三个方面:胃肠道反应,表现为恶心、呕吐、腹泻等;中枢神经系统反应:表现为头痛,眩晕,黄视症,或绿视症。心脏反应:表现为各种心律失常。因此,凡遇到上述中毒先兆症状,如心跳过慢,心律不齐,色觉异常时,应随时停药。若中毒反应较轻,停药后大多症状能自行消失,若中毒症状较严重时,应及时去医院治疗,以免发生意外。

强心药,又称正性肌力药,是治疗心力衰竭常用药,但由于不同强心药的作用强度不同,快慢及维持时间却大有差异,在治疗过程中,仍需注意合理用药,需要严格掌握用药剂量及时间,警惕强心药物中毒,规避中毒诱因。

这里简单介绍下强心苷类药物的作用机理,以更好说明为什么有些中药不能与它们合用。该类药物抑制心肌细胞膜上的钠-钾-ATP酶,这个酶的作用是把细胞内钠离子泵出细胞,同时把细胞外钾离子泵到细胞内。这类药物抑制这个酶后,细胞内的钠离子泵出的量减少,从而累积,导致细胞内钠离子增多,钠离子增多后,会通过钠离子-钙离子双向交换机制,影响细胞内钙离子的浓度,导致钙离子浓度上升,一旦细胞内钙离子量增加,则会激动心肌收缩蛋白,从而增强心脏收缩力量......当然,这个机理比较绕,我们只需要知道,如果能够影响到钠、钾、钙这三种离子浓度的中药,都可能会影响到强心苷药物的作用。

阿司匹林普通片口服后吸收迅速,一次服药后 1~2 小时达血药峰值。目前临床上一般使用阿司匹林肠溶片,其相对普通片来说吸收延迟,约 3~4 小时左右血药浓度达峰值。

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下面,让我们一起回顾一下强心药的分类及用药安全。

强心苷类药物不宜与六类中药合用

而人体早上 6 点至 10 点血液黏稠度较高,血压、心率水平也较高,是心脑血管事件高发时间段。因此,为达到预防和治疗心脑血管疾病的最佳效果,早上服用阿司匹林较为合适。

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一、强心苷类

1.含钙量较高的中药

餐前 or 餐后?

强心苷存在于许多有毒的植物体内,主要通过抑制膜结合的Na+-K+-ATP酶而发挥作用,主要应用于充血性心衰,若应用于肥厚型心肌病、肺心病及高血压性心脏病,不仅无用反而有害。

比如说含石膏、牡蛎、石决明、珍珠母等中药材的方剂或中成药,方剂如竹叶石膏汤、麻杏石甘汤、白虎汤等,中成药如香雪抗病毒口服液,甚至2016年底刚刚批准的新药:金花清感颗粒,号称能够治疗甲型H1N1流感,说明书里也明确标识含有石膏成分。钙离子是参与心肌收缩的,本来强心苷类药物就是增加钙离子,两者混合有可能增加该类药物副作用,引起心律失常传导阻滞等。

阿司匹林口服可对胃部造成强烈刺激 , 容易造成胃黏膜损伤从而诱发胃出血,因此,阿司匹林普通剂型餐后服用更为合适。

强心苷类药物主要以天然强心苷类为主,比如地高辛,西地兰,洋地黄毒苷,铃兰毒苷等。

2.含钾量较高的中药

但是,目前临床上绝大多数使用阿司匹林肠溶片,大部分肠溶剂型呈 PH 值依赖性,在胃内酸性环境中基本不溶解,到达十二指肠后在肠道的碱性环境中才开始溶解。

01.地高辛

比如说含青蒿,益母草,五味子,牛膝,茵陈,旱莲草等中药材的方剂或中成药。这些中药与强心苷类药物合用,可能降低心肌收缩的作用,从而影响药物抗心衰的效果。

如果餐后服用,药物在胃内滞留时间延长,则会导致一部分药物从肠溶包膜中析出,从而刺激胃粘膜,滞留时间越长、胃内 PH 值越高,药物析出越多。故应尽量减少肠溶片在胃中滞留的时间,所以餐前服用阿司匹林肠溶片为佳。

地高辛是一种中速强心药,目前应用最为广泛,地高辛口服后起效快,排泄时间也较快,蓄积性较小,一般比较安全。

3.容易导致低血钾的中药

综上,阿司匹林肠溶片,晨起空腹服用效果最好;普通剂型宜早餐后服用,减轻药物副作用。

地高辛常用于改善心力衰竭及室上性心率失常患者,左心室射血分数降低的心衰患者,不推荐用于心功能NYHAI级患者。地高辛通常与利尿剂,ACEI和受体阻滞剂联合用药。

比如说含甘草的制剂,甘草主要成分为甘草甜素,在体内水解后生成甘草次酸,甘草次酸的化学结构类似皮质酮,会类似激素产生某些作用,比如促进肾脏排泄钾离子,引起低血钾,这样就会使心脏对强心苷类药物敏感性增强,造成中毒。含甘草的方剂或者中成药较多,需要谨慎,比如麻杏石甘汤,就含有甘草成分。

降压药

用药原则:用量维持在0.125--0.25mg/d,有肾功能受损的患者剂量需要减半。若控制房颤的快速心室率,剂量可增加到0.375--0.50mg/d。

4.容易使强心苷类药物沉淀的中药

人体血压存在明显的昼夜波动特征。早晨 9 时至 11 时和下午 16 时至 18 时达最高值,18 时后又呈缓慢下降趋势。次日凌晨 2 时至 3 时达最低值,清晨清醒前又开始回升,因此早晨心脑血管疾病发生率较高。

02.西地兰

比如说五倍子,桂皮,侧柏等中药含有大量鞣酸,可以与强心苷类药物相互作用,产生沉淀而失活。一旦强心苷药物失活,则它不可能再去心肌细胞那里产生作用。另一类常易沉淀的中成药,比如感冒宁片,千日红片,舒痔丸,紫金粉等,含有鞣质成分较多,也会与强心苷类药物作用,两者结合后产生沉淀。

一般以夜间血压比白天血压下降幅度 ≥ 10%~20% 表示血压昼夜节律正常,呈双峰一谷型,称「杓型血压」。若夜间血压下降的趋势变小,全天血压曲线趋于平缓,夜间血压下降 < 10% 表示昼夜节律异常,称「非杓型血压」。

西地兰是一种快速强心药,用药后强心作用的时间比较快,在体内的代谢及排泄也快,蓄积性小,作用持续时间也短。西地兰通常采用静脉注射,适用于危重的急症病人,在短时期内可以反复、多次使用。

5.能增加强心苷类药物毒性的中药

降压药服用后 一般 0.5 小时起效,2~3 小时达峰值。对于「杓型血压」,应选择在上午 7 时和下午 14 时两次服药为宜,使药物作用达峰时间正好与血压自然波动的两个高峰期吻合。而对于「非杓型血压」,应于晚间睡前服药,有助于非杓型血压向杓型血压的转化。

用药原则:未服用地高辛药物的室上性心动过速或需控制心室率患者,应缓慢注射0.4-0.6mg的剂量,若无效可在30分钟后再次给与给予0.2~0.4mg的计量;若已服用地高辛,第一次注射计量为0.2mg;急性心衰伴快速心室率的房颤患者可进行缓慢静脉注射0.2-0.4mg。

首先强调一下人参,因为广大群众一般认为人参是“救命”的,一般心衰患者难免面色灰败,所以家人朋友可能出于好意,购买人参服用。但是,中医里面还有一句行话:“人参杀人无罪,大黄救人无功。”意思就是说人参贵重,即便服用后死掉,也不该归罪人参。这个观点是需要非常警惕的,因为人参中某些成分的化学结构类似洋地黄糖苷,也可以直接兴奋心肌细胞,那么一旦人参与强心苷类药物合用,两者互相增强作用,极易发生中毒现象。

1 天服用 1 次的控缓释制剂多在 7:00 时给药,α受体阻滞剂如特拉唑嗪等因会引起直立性低血压,故常在睡前给药。

重要提醒

其次是含有蟾酥,罗布麻成分的处方或中成药,比如说六神丸,通窍散,也是因为其中的蟾酥含有类似强心苷药物的化学分子,双方合用会增加中毒风险。

他汀类降脂药

强心苷类药物安全范围小,有效剂量与中毒剂量相当接近,因此在使用强心苷药物时需加强血药浓度检测。

另外一种比较常见的是含麻黄和枳实的中成药。麻黄常用在止咳平喘、感冒类药物中,电视中常见的如“新康泰克”,“莲花清瘟胶囊”等,麻黄中的麻黄碱成分可以收缩血管、兴奋心脏,与强心苷药物合用会增加风险;含枳实的中成药多为消食理气类,比如“枳实导滞丸”,“健脾丸”,比较常见,也是因为枳实含有能够兴奋受体的成分,可以增强心肌收缩,因此不能与强心苷药物合用,以免增强毒性。

他汀类降脂药主要包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀等,该类药物通过抑制羟甲基戊二酰辅酶 A还原酶,从而阻碍肝内胆固醇的合成。另外,他汀类药物还可增强肝细胞膜低密度脂蛋白受体的表达,降低血清总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇浓度。

机体电解质紊乱和多种疾病可能改变心脏对强心苷的敏感性,因此即使血浆强心苷浓度低于其中毒浓度,也可能会发生中毒。中毒后除了出现消化道和神经系统症状外,主要表现为心律失常,其中室速或室颤是毒性作用致死的主要原因。

6.药酒

由于胆固醇合成酶有昼夜节律,肝脏在夜间合成胆固醇能力最强,因此建议在晚间或临睡前服用他汀类药物,以抑制胆固醇的合成。

若在使用药物过程中发生中毒,应立即停止使用强心苷和排钾利尿药,补充钾/利多卡因或苯妥英钠,II度以上AVB、窦性心动过缓使用阿托品,另外,禁用电复律。

市面上与自家配置的药酒极其常见,比如枸杞酒,人参酒,劲酒,三鞭酒等等,宣传的效果多种多样,比如舒筋活络,去风湿,壮阳补肾.....其中含有的效用成分先不说了,这里主要需要注意的是乙醇与强心苷类药物的配伍禁忌。

注意:

二、非强心苷类

第一,大量乙醇可以降低血液中钾离子浓度,增加心脏对于强心苷类药物的敏感性,容易诱发中毒;

阿托伐他汀钙片和瑞舒伐他汀钙片这两种临床上应用较为广泛的他汀类降脂药的说明书中并未说明特定用药时间,而是指出本品可在一天内任一时间服用,且不受进食影响。但由于胆固醇合成昼夜节律,临床上他汀类降脂药一般选择夜间或睡前服用。

目前最主要的抗充血性心力衰竭的正性肌力药是强心苷类药物,但由于易中毒,难以满足治疗心力衰竭的需求,多年来通过科学家们的努力,高效低毒的非强心苷类药物也已被广泛应用,常用于急性心衰或慢性心衰恶化期,非强心苷类药物包括拟交感胺类、双吡啶衍生物、钙敏化剂等。

第二,强心苷类药物大多有毒,溶于乙醇,药酒会增加强心苷类药物的溶解力,因此会加强毒性。

抗心绞痛类药物

01.拟交感胺类

鉴于目前慢性病高发,冠心病,高血压等患者非常常见,如果前期控制不好,导致了心力衰竭,会造成非常严重后果,而对于心衰的用药,本身就需要系统性的考虑,而强心苷类药物往往只是整个治疗方案中的一个环节, 在这种复杂的用药环境下,患者及家人更需要注意遵守医师和药师拟定的指导方案,切勿自行服用一些“日常”药物,以免导致严重后果!

心绞痛发作高峰一般为上午 6 时至 12 时,而抗心绞痛药物的疗效存在昼夜节律性。

拟交感胺类通过兴奋心肌细胞的受体,激活心肌细胞内腺苦酸环化酶,使心肌细胞外的Ca+进入心肌细胞内,从而增强心肌收缩力。

作者简介:执业药师孙博士曾就读于华中科技大学同济医学院、军事医学科学院、维也纳大学,是美国化学会会员、维也纳青年科学家协会会员、中国执业药师。 以专业知识,义务的、免费的服务会员,曾获得共青团中央、教育部、人力资源和社保部、中国科协、全国学联、四川省政府联合授予的银奖!

目前临床上常用抗心绞痛药物包括钙离子拮抗剂、硝酸酯类和β受体阻滞剂等,这些药物若在上午使用,可明显扩张冠状动脉,改善心肌缺血,而在下午服用的作用强度不如前者。所以心绞痛患者最好早晨醒来时马上服用抗心绞痛药,从而起到最佳疗效。

拟交感胺类主要应用于心衰短时间的支持疗法,特别是对强心苷,利尿剂,扩血管药反应差的患者。常用拟交感胺类药物有多巴胺、多巴酚丁胺,异丙肾上腺素,羟苯心安等。

强心药

多巴胺

强心药在心衰治疗中起着重要的作用,心力衰竭患者对地高辛和西地兰等强心苷类药物的敏感性以凌晨 4 时左右最高,此时用药效果比其他时间给药增强 40 倍。若按常规剂量使用极易中毒, 所以这个时间给予强心苷类药物一定要考虑药物的剂量和毒副反应。

多巴胺适用于伴有心肌收缩力减弱,尿量减少而血容量未被补充的休克患者。在用药时,应该注意其剂量:

地高辛于上午 8 时至 10 时服用, 血峰浓度稍低, 但生物利用度和效应最大,下午 14 时至 16 时服用, 血峰浓度高而生物利用度低, 因此上午服用地高辛不但能增加疗效, 而且能减低其毒性作用。

小剂量时,主要作用于多巴胺受体,使肾和肠细膜血管扩张,肾血流量及肾小球滤过率增加,尿量及钠排泄量增加。

小到中等剂量时,能直接刺激1受体及间接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放,对心肌产生正性肌力作用,使得心肌收缩力及心搏量增加。

大剂量时,刺激a受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩,肾血流量及尿量减少。由于心排血量及周围血管阻力增加,致使收缩压及舒张压均增高。

多巴酚丁胺

多巴酚丁胺是通过作用于心肌的1和2受体,提高心排血量,降低外周阻力,心率增加作用较小。常用于外周灌注不良或利尿效果不好的失代偿的心衰。副作用主要是出现室性心律失常,加重心肌缺血,静脉滴注使用2~15ug/kg/min。

02.双吡啶衍生物

双吡啶衍生物通过磷酸二酯酶降解心肌细胞内cAMP,降解后细胞内cAMP浓度升高,从而cAMP激活细胞内的蛋白激酶,使Ca离子进入心肌细胞内,让心肌收缩力增强,扩张外周血管。

目前临床上应用的双吡啶衍生物药物主要是氨利酮和米力农。

米力农

米力农主要通过抑制磷酸二酯酶,刺激肾上腺嗜铬细胞释放儿茶酚胺,直接作用于细胞膜使进入细胞内的钙离子增加,同时又抑制肌浆网对钙离子摄取,使心肌细胞内环磷酸腺苷浓度增高,细胞内钙增加,心肌收缩力增加,心排血量增加,与肾上腺素1受体或心肌细胞Na+-K+-ATP酶无关。

米力农主要用于失代偿心衰患者,或不耐受的重症循环障碍患者。在使用米力农药物时,应静脉注射并维持在0.5-0.75ug/kg/min剂量,浓度10mg/50ml或200ug/ml,可能会伴有头痛,腹泻,血压下降。

03.钙离子增敏剂

在心肌细胞内Ca离子不变的条件下,心肌收缩系统对Ca离子敏感性增加而使心肌收缩增强的药物,称为钙离子增敏剂。

钙离子增敏剂具有较强的正性肌力作用和扩血管效应,不显著增加心率,明显改善心肌缺血,并且不增加心肌耗氧量等特点。研究表明本类药物能提高病人运动耐量、明显改善生活质量和症状,降低死亡率,所以钙敏化剂药物是最有前途的一类药物。

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